Кафедра технологии лекарств
Лектор проф. В.А. Головкин
VII семестр
Экстракты
EXTRACTA
План
1. Классификация экстрактов
2. Жидкие экстракты. Методы получения.
3.
Частная технология жидких экстрактов.
Экстракты
– это концентрированные препараты жидкой, твёрдой или густой консистенции, которые обычно получают из высушенного растительного или животного сырья [ГФУ І изд.]Экстрактами наз. концентрированные вытяжки из растительного материала, полученные в соотношении 1:1 или в меньшем количестве. Экстракты –
это извлечения, концентрация действующих веществ в которых соответствует концентраций их в растительном материале или значительно выше.В зависимости от характера экстрагента экстракты бывают:
1.
водные – aquosa;2.
спиртовые – spirituosa;3. эфирные –
aetherea;4. масляные –
oleosa.В зависимости от агрегатного состояния экстракты классифицируются на:
Жидкие экстракты
(Extracta fluida)Жидкие экстракты
– это препараты, в которых, как правило, одна часть по массе или объёму эквивалентна одной части исходного высушенного лекарственного сырья. Эти препараты стандартизуют, если необходимо, так, чтобы они соответствовали требованиям относительного содержания растворителя, действующих веществ или сухого остатка. [ГФУ І изд.]К жидким экстрактам могут быть введены соответствующие антимикробные консерванты.
Жидкие экстракты нашли широкое распространение в фармацевтической промышленности, так как имеют следующие преимущества:
1. Одинаковые соотношения между действующими веществами, содержащимися в лекарственном сырье и в готовом препарате;
2. Удобство в отмеривании в условиях аптек бюретками и пипетками;
3. Возможность получения без применения выпаривания позволяет получить жидкие экстракты, содержащие летучие вещества (эфирные масла).
К недостаткам жидких экстрактов относятся:
1. Насыщенность их сопутствующими веществами, извлеченными из растительного сырья;
2. Появление осадков при незначительных понижениях температуры или частичном испарении спирта;
3. Необходимость в герметической укупорке и хранении при температуре 15
-20°С;4. Жидкие экстракты содержат большие объемы экстрагента, ввиду чего являются малотранспортабельными препаратами.
Способы получения
При изготовлении жидких экстрактов используется ряд методов экстрагирования сырья: перколяция, реперколяция и противоточная экстракция.
Классификация методов получения жидких экстрактов может быть представлена следующей схемой:
Познакомимся с основными методами получения жидких экстрактов.
Способы получения
Жидкие экстракты получают методами перколяции, реперколяции (в различных вариантах), растворением густых и сухих экстрактов. Лучшие по качеству жидкие экстракты получают при использовании методов приготовления, исключающих упаривание.
Перколяция в производстве жидких экстрактов на стадиях набухания и настаивания ничем не отличается от перколяции в производстве настоек. На стадии собственно перколяции процесс проводится аналогично и с той же скоростью, как для настоек. Отличие состоит в сборе готовых извлечений. Для жидких экстрактов извлечения разделяют на две порции. Первую порцию в количестве 85% по отношению к массе сырья собирают в отдельную емкость. Затем ведут перколяцию в другую емкость до полного истощения сырья. При этом получают в 5-8 раз (по отношению к массе загруженного в перколятор сырья больше слабых вытяжек, которые называют “отпуском”. Этот “отпуск” упаривают под вакуумом при температуре 50-60°С до 15% по отношению к массе сырья, загруженного в перколятор. После охлаждения сгущенный остаток растворяют в первой порции извлечения. Получают вытяжки в соотношении 1:1 по отношению к сырью.
Реперколяция, т.е. повторная (многократная) перколяция, позволяющая максимально использовать растворяющую способность экстрагента, получить концентрированные извлечения при полном истощении сырья. Во всех случаях процесс проводят в нескольких перколяторах (от 5-ти до 10-ти), которые работают во взаимосвязи, в так называемой батарее перколяторов. В этой батарее слив готового продукта проводят из “головного” перколятора, в котором всегда свежее сырье, а свежий экстрагент подают в “хвостовой” перколятор, в котором самое истощенное сырье. Извлечениями из “хвостового” перколятора обрабатывают сырье в предыдущем перколяторе, и так во всей батарее – последующее сырье экстрагируется извлечениями, полученными из предыдущих перколяторов. Таким образом, от 1-го до последнего перколятора в батарее осуществляется противоток сырья и экстрагента. По мере истощения сырья изменяется положение “головного” и “хвостового” перколяторов.
Существуют различные варианты реперколяции с делением сырья на равные и неравные части, с закопченным и незаконченным циклом. Некоторые из них позволяют получить концентрированные вытяжки без последующего упаривания.
Реперколяция с делением сырья на равные части
с незаконченным циклом
.Первую порцию сырья, предназначенную для загрузки, предварительно замачивают равным пли половинным объемом экстрагента, по отношению к массе сырья. После набухания в течение 4
-6 ч материал укладывают в перколятор 1 и настаивают 24 ч с двойным по отношению к массе сырья объемом экстрагента. По истечении указанного времени проводят перколирование до полного истощения сырья с разделением вытяжек на первую порцию в количестве 80% по отношению к массе сырья, которую считают готовым продуктом; вторую порцию (менее концентрированные извлечения) – в количестве, равном массе сырья и предназначенную для намачивания сырья для 2-го перколятора; третью порцию - второй отпуск, в двукратном количестве по отношению к массе сырья и предназначенный для настаивания сырья во 2-м перколяторе; четвертую порцию – третий отпуск в количестве, примерно в 6 раз превышающий массу сырья и предназначенный для экстрагирования (перколирование) сырья во втором перколяторе. Из 2-го перколятора получают 100% готового продукта по отношению к массе сырья в перколяторе и собирают отпуски для работы с сырьем в следующем перколяторе. Из последнего перколятора получают 100% готового продукта и отпуски, которые используют для обработки следующей партии аналогичного сырья. Все порции готового продукта, полученные из каждого перколятора, объединяют.Extracta fluida
Классификация и номенклатура
В ГФ Х включены 4 жидких экстракта (в медицинской практике – их более 20):
Extr. Fraugulae fluidum (70% спирт, гликозиды), Extr. Crataegi fluidum (70% спирт, флавоноиды), Extr. Poligoni hydropiperis (70% спирт, дубильные вещества, гликозиды), Extr. Viburni (50% спирт, витамин К, каротин, холин, бетаин и др.). В таблице приведена номенклатура жидких экстрактов: Extr. Magnoliae (90%); Extr. Pasiflorae (70%), седативное; Extr. Eleuterococci fl. (40%), стимулятор ЦНС; Extr. Millefolii fl. (40%), кровоостанавливающее средство.Номенклатура жидких экстрактов
Жидкие экстракты (номенклатура но Государственному реестру) и основные показатели (по ГФ и ВФС) табл.
Наименование |
Исходное сырье и спирт |
Основные сведения о препарате |
Экстракт боярышника, жидкий ( Exstractum Crataegi fluidum) |
Плоды, 70% |
Флавоноиды. Для стимуляции и регуляции сердечнососудистой системы |
Экстракт валерианы жидкий ( Exstractum Valerianae fluidum) |
Корни и корневища, 70% |
Эфирное масло 0,5 -2%; свободная изовалериановая кислота, дубильные вещества, алкалоиды. Седативное, спазмолитическое средство |
Экстракт водяного перца жидкий (Exstractum Polygoni hydropi peris fluidum) |
Трава, 70% |
Флавононды, витамин К. Кровоостанавливающее средство |
Экстракт крушины жидкий ( Exstractum Frangulae fluidum) |
Кора, 70% |
Производные антрацена. Слабительное |
Экстракт кукурузных рылец жидкий (Exstractum Stignmtis fluidum) |
Рыльца кукурузные, 70% |
Флавоноиды, витамины К и др. Желчегонное средство (холециститы, холангиты, гепатиты с задержкой желчеотделения) |
Экстракт левзеи, или маральего корня, жидкий ( Exstractum Leuzcae fluidum) |
Корневища и корни, 70% |
Лингнаны. Стимулирующее средство для больных с функциональными заболеваниями нервной системы и при переутомлении |
Экстракт пассифлоры жидкий ( Exstractum Passiflorae fluidum) |
Трава, 70% |
Алкалоиды. Седативное средство при неврастении, бессоннице |
Экстракт пастушьей сумки жидкий (Exstractum Bursae pastories fluidum) |
Трава, 70% |
Витамины К и др. Кровоостанавливающее при маточных, почечных и легочных кровотечениях |
Экстракт пустырника жидкий ( Exstractum Leonuri fluidum) |
Трава, 70% |
Эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды. Успокаивающее средство при повышенной нервной возбудимости, сердечно-сосудистых неврозах, в ранних стадиях гипертонической болезни |
Экстракт родиолы жидкий ( Exstractum Rhodiolae fluidum) |
Корни, 40% |
Гликозиды фенолоспиртов. Тонизирующее средство |
Экстракт чабреца жидкий ( Exstractum Thymi serpilli fluidum) |
Корневища, 30% |
Эфирное масло, содержащее тимол и карвакрол. Входит в состав отхаркивающего препарата — пертуссина |
Экстракт элеутерококка жидкий ( Exstractum Eleutherococci fluidum) |
Корневища, 40% |
Сапонины тритерпеновые. Средство, стимулирующее ЦНС |
Экстракт чистотела буквицецветного жидкий (Exstractum Stachydis betouicaeflorae fluidum) |
Надземные части, 10% |
Усиливает сокращение матки. Применяется при субинволюции матки после родов и абортов, при функциональных маточных кровотечениях (воспалительного характера), при кровотечениях на почве фибромиом |
Частная технология жидких экстрактов
Extractum Magnoliae fluidum.
Сырьё – листья магнолии крупноцветковой (Magnolia grandiflora). Измельчённое сырьё в перколяторе заливают экстрагентом, состоящим из 3-х частей 90% спирта и 1 части дихлорэтана. Настаивают 24 часа и перколируют или сливают экстракт, сырьё вновь заливают, настаивают 24 часа и так 4 раза. Полученное извлечение объединяют, разбавляют водой для отделения дихлорэтана. Последний отделяют в делительных воронках, промывают 25% спиртом и эти сливы присоединяют к основной вытяжке. Последнюю упаривают до сиропообразного состояния и после охлаждения разводят 96% спиртом до соотношения 1:1 до содержания спирта не менее 84% и плотности не более 0.89. Экстрактивных веществ не менее 7% - в основном алкалоиды. Применяют как гипотензивное средство при ранних стадиях гипертензии по 20-30 капель 3 раза в день. Хранят по списку Б.Extractum Rhodiolae fluidum.
– методом реперколяции на 40% спирте, 1:1 из корней и корневищ радиолы розовой. Содержит дубильные вещества, гликозиды, эфирные масла, органические кислоты. Адаптогенное при неврастении, дистонии, астении по 5-10 капель 2 раза в день и увеличивать до 30-40 капель, курс лечения 2-3 месяц, флаконы по 50 мл.Extractum Thymi serpylli fluidum.
Жидкий экстракт чабреца готовят реперколяцией на 30% спирте с добавлением глицерина. 100 частей сырья – травы чабреца смачивают достаточным количеством смеси из 10ч глицерина + 20ч 90% спирта + 20ч воды, затем загружают в батарею перколятора и экстракцию проводят этой же смесью. Глицерин снимает поверхностное натяжение, улучшает смачиваемость сырья, проникновение экстракта в клетки сырья. Прозрачная, бурая жидкость. Содержание спирта не менее 22%, плотность не более 1.01, экстракционных веществ 8% . Входит в состав сложного сиропа пертуссина, отхаркивающее действие.Extractum Urticae fluidum
. Жидкий экстракт крапивы готовят методом реперколяции на 50% спирте. Это – зелёно-бурая жидкость, экстрактивных веществ не менее 7%, спирта – не менее 1%, плотность – не более 0.995 . Применяют как кровеостанавливающее средство, содержит каротин, витамин К, холин и бетаин. Регулирует овариально-менструальный цикл.Extractum Crataegi fluidum
. Готовят на 70% спирте методом реперколяции из измельчённых плодов боярышника кроваво-красного (С. sanguinea) или колючего (C. oxyacantha). Экстрактивных веществ не менее 18%, спирта не менее 55%. Для стимуляции и регуляции сердечно-сосудистой деятельности. На ГЛАВНУЮ к оглавлению